Ремерон 30мг n10 таб. покрытые пленочной оболочкой organon

Описание, инструкции, сертификаты

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит миртазапина 30 мг; в блистере 10 шт., в коробке 1 или 3 блистера.

Характеристика

Таблетки имеют овальную двояковыпуклую форму с маркировкой «Organon» на одной стороне и кодом на другой. Таблетки красно-коричневого цвета с кодом TZ/5 с поперечной бороздкой.

Фармакологическое действие

Блокирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы в ЦНС и усиливает норадренергическую передачу нервных импульсов. Усиливает также серотонинергическую трансмиссию (при этом эффект реализуется только через 5-НТ1-рецепторы, поскольку 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы блокируются.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность — около 50%, Cmax в крови достигается примерно через 2 ч. Связывание с белками плазмы — около 86%. Равновесная концентрация в крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость от дозы. Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Деметилмиртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество. Выводится с мочой и фекалиями, Т1/2 составляет 20-40 ч, иногда — до 65 ч (что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки), Т1/2 у молодых людей короче, чем у лиц пожилого возраста. Клиренс может уменьшаться при почечной или печеночной недостаточности.

Фармакодинамика

В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера миртазапина, причем S(+)-энантиомер блокирует альфа2- и 5-НТ2-рецепторы, а R(-)-энантиомер блокирует 5-НТ3-рецепторы. Блокирует Н1-рецепторы, оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы.

Клиническая фармакология

Ослабляет выраженность таких симптомов как ангедония, психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений), снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные наклонности и колебания настроения. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 нед лечения.

Инструкция

Одобрено Фармакологическим комитетом МЗ РФ 15 апреля 1999 г. протокол №3 ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата РЕМЕРОН (REMERON) Состав Таблетки Ремерона содержат 30 мг активного компонента миртазапина и имеют овальную двояковыпуклую форму с маркировкой «Organon» на одной стороне и кодом на другой. Свойства Ремерон относится к группе антидепрессантов. Наиболее эффективен при наличии в клинической картине таких симптомов депрессии, как неспособность получать удовольствие (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушения сна, особенно в виде ранних пробуждений, потеря веса; потеря интереса к жизни, суицидальные наклонности и колебания настроения. Антидепрессивный эффект Ремерона проявляется через 1-2 нед лечения.

Фармакологические свойства Фармакодинамика Активный компонент Ремерона миртазапин является антагонистом пресинаптических альфа 2-адренорецепторов в ЦНС и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через НТ1- рецепторы, поскольку миртазапин блокирует НТ2- и НТ3-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера миртазапина, причем S(+)-энантиомер блокирует альфа2- и НТ2-рецепторы, а R(-)-энантиомер блокирует НТ3-рецепторы. Кроме того, миртазапин блокирует Н1-рецепторы, что обусловливает его седативное действие. В терапевтических дозах миртазапин практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы, вследствие чего препарат, как правило, хорошо переносится больными. Фармакокинетика После перорального приема таблеток Ремерона его активный компонент миртазапин быстро всасывается (биодоступность — около 50%), достигая Cmax в плазме крови примерно через 2 ч. Около 86% миртазапина связывается белками плазмы. Среднее Т1/2 колеблется между 20-40 ч; иногда отмечается и более длительное время Т1/2 — до 65 ч. Обычно Т1/2 у молодых людей короче, чем у лиц пожилого возраста. Длительный Т1/2 миртазапина позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Стабильная концентрация вещества в плазме достигается через 3-4 дня и в дальнейшем не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата.Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Деметилмиртазапин также фармакологически активен, и по-видимому, оказывает такое же фармакологическое действие, как и исходное вещество. Cl миртазапина может уменьшаться при почечной или печеночной недостаточности. Показания Депрессивные состояния. Противопоказания Гиперчувствительность к миртазапину. Применение при беременности и кормлении грудью Исследования на животных не выявили у Ремерона какого-либо тератогенного действия, однако безопасность применения при беременности у человека не исследована. Ремерон следует применять при беременности только в случае крайней необходимости. В процессе лечения Ремероном необходимо пользоваться надежными методами контрацепции. Исследования на животных показали, что миртазапин в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Из-за отсутствия данных о выделении с грудным молоком у людей не рекомендуется применение Ремерона у женщин в период кормления грудью. Побочные действия У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных самим заболеванием. Поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, связанные с заболеванием, и симптомы, вызванные применением Ремерона. В процессе лечения Ремероном чаще всего отмечаются следующие неблагоприятные эффекты: усиление аппетита и увеличение массы тела, сонливость/заторможенность, обычно проявляющиеся в течение первых нескольких недель лечения (снижение дозы обычно не приводит к уменьшению заторможенности, но может ослабить антидепрессивную активность).В редких случаях: ортостатическая гипотензия, мания, судороги, тремор, миоклонус, задержка жидкости и сопутствующее увеличение веса тела, острое угнетение кроветворения (эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения), повышение активности трансаминаз плазмы крови, кожные реакции. Взаимодействие Усиливает седативное действие бензодиазепинов (следует соблюдать осторожность при их одновременном назначении с Ремероном), угнетающее действие алкоголя на функцию ЦНС (больным следует воздержаться от употребления алкоголя в период лечения). Несовместим при одновременном применении с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после прекращения их применения. Передозировка Клиническая безопасность Ремерона при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке Ремерона. В процессе клинических испытаний при передозировке Ремерона не было отмечено каких-либо клинически значимых эффектов, за исключением выраженного седативного действия. В случае передозировки больному следует провести промывание желудка и соответствующее симптоматическое лечение для поддержания функции жизненно важных органов и систем. Способ применения и дозы Внутрь. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, при необходимости запивая жидкостью. Суточную дозу желательно принимать за один прием, перед сном. Однако прием дробными дозами, распределенными в течение дня (1 раз утром и 1 раз вечером), также допустим. Взрослым лечение следует начинать с суточной дозы 15 мг. Дозу необходимо постепенно увеличить до достижения оптимального клинического эффекта. Обычно эффективная суточная доза составляет 15-45 мг.Рекомендуемые дозы пожилым соответствуют дозам для взрослых. С целью достижения удовлетворительного эффекта и обеспечения безопасности, увеличение дозы у пожилых пациентов следует проводить под тщательным врачебным контролем. Поскольку эффективность и безопасность Ремерона у детей не исследовалась, лечение детей этим препаратом не рекомендуется. При наличии почечной или печеночной недостаточности уменьшается клиренс миртазапина, что необходимо учитывать у данной категории больных. Лечение Ремероном желательно продолжать в течение 4-6 мес, до полного исчезновения клинических симптомов. После этого лечение можно постепенно прекратить. При применении правильных доз положительный клинический эффект проявляется через 2-4 нед. При отсутствии эффекта дозу можно увеличить. Если в течение следующих 2-4 нед эффект не появился, то лечение следует прекратить. Меры предосторожности Нарушает концентрацию внимания и уровень бодрствования. В процессе лечения антидепрессантами больным следует избегать выполнения потенциально опасных действий, требующих высокой скорости психомоторных реакций, например, вождения автомобиля и управления механизмами. При клиническом применении большинства антидепрессантов наблюдается угнетение кроветворения, обычно в форме гранулоцитопении или агранулоцитоза. Чаще всего это проявляется через 4-6 нед и обычно исчезает после прекращения лечения. Обратимый агранулоцитоз в редких случаях наблюдался и в клинических исследованиях Ремерона. Врачам следует обращать внимание на появление таких симптомов, как повышенная температура тела, боль в горле, стоматит или другие признаки развития инфекционного заболевания; необходимо прекратить лечение и провести клинический анализ крови. Тщательный подбор доз и регулярный врачебный контроль необходим у больных с эпилепсией, органическими поражениями мозга (возможно развитие судорожных припадков), с печеночной или почечной недостаточностью, сердечными заболеваниями с нарушением проводимости, стенокардией и острым инфарктом миокарда, артериальной гипотензией.Следует соблюдать осторожность при назначении у больных с нарушениями мочеиспускания, в т.ч. гипертрофией предстательной железы, острой закрытоугольной глаукомой и повышением внутриглазного давления (однако данные эффекты маловероятны, т.к. Ремерон обладает слабой антихолинергической активностью), сахарным диабетом. При появлении желтухи лечение Ремероном следует прекратить. В процессе терапии, как и в случае приема других антидепрессантов, следует учитывать следующее: — при применении антидепрессантов у больных шизофренией или другими психическими расстройствами возможно усиление психотической симптоматики, — при лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наступить инверсия аффекта с развитием мании, — учитывая возможность суицидальных тенденций, больному следует выдавать лишь небольшое количество таблеток Ремерона (особенно в начале лечения), — резкая отмена Ремерона после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочувствия, — пожилые больные часто более чувствительны к антидепрессантам, особенно к их побочным эффектам.При клиническом исследовании Ремерона побочные эффекты у пожилых пациентов наблюдались не чаще, чем в других возрастных группах; однако имеющиеся сведения об этом малочисленны. Форма выпуска Таблетки по 30 мг для приема внутрь по 10 или 30 табл. в упаковке. Условия хранения При температуре 2-30°C. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Условия отпуска из аптек По рецепту врача. Производитель N.V.Organon, P.O 20, 5320 BH Oss, The Netherlands Представительство в Российской Федерации: 125445, Москва, ул. Смольная 24 Д, Меридиан, органон Эйдженсиз Б.В. тел. (095) 960-28 -97, факс (095) 960-28-96, электронная почта — info@organon.ruПоказания

Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность,беременность, период лактации,детский возраст.C осторожностью. Гипертрофия предстательной железы,закрытоугольная глаукома,сахарный диабет, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, органические поражения головного мозга, мерцательная тахиаритмия, стенокардия, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, лекарственная зависимость и склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС (в анамнезе), мания, гипомания, беременность.

Указания для детей и беременных

Противопоказан во время беременности и период лактцаии,а так же детям.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость,заторможенность, судороги,тремор,миоклонус, гиперкинезы,гипокинезия, изменение настроения и ментальности,ажитация,тревожность,апатия,галлюцинации, деперсонализация,эмоциональная лабильность,враждебность, мания,эпилептические припадки,головокружение, вертиго,гиперестезия. Со стороны органов кроветворения:угнетение кроветворения - гранулоцитопения,агранулоцитоз, нейтропения,эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.Со стороны пищеварительной системы: тошнота,рвота,запоры,повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, дисменорея. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: крапивница.Прочие:гриппоподобный синдром,удушье,отечный синдром, миалгия, боль в спине, дизурия, лекарственная зависимость,синдром "отмены".

Лекарственное взаимодействие

Усиливает седативное действие бензодиазепинов (следует соблюдать осторожность при одновременном приеме), угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.

Дозировка

Внутрь,не разжевывая, перед сном.Начальная доза - 15 мг/сут,с постепенным увеличением до 45 мг/сут. Курс лечения - 4-6 мес (до полного исчезновения клинических симптомов). Если в течение 6-8 нед лечения не отмечается эффекта от проводимой терапии, лечение следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: выраженное седативное действие. Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение для поддержания функции жизненно важных органов и систем.

Меры предосторожности

Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. Следует иметь в виду, что угнетение кроветворения (обычно в форме гранулоцитопении или агранулоцитоза) чаще проявляется через 4-6 нед и обычно исчезает после прекращения лечения. При появлении таких симптомов, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и др. признаков развития инфекционного заболевания, лечение необходимо прекратить и провести клинический анализ крови. При появлении желтухи лечение также следует прекратить.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга (возможно развитие судорожных припадков), с печеночной или почечной недостаточностью, сердечными заболеваниями с нарушением проводимости, стенокардией и острым инфарктом миокарда, артериальной гипотензией, у больных с нарушениями мочеиспускания, в т.ч. при гипертрофии предстательной железы, у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой, больных сахарным диабетом. Следует учитывать, что в процессе терапии у больных шизофренией возможно усиление психотической симптоматики. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза возможно развитие мании.Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочувствия. В период лечения больным следует воздержаться от употребления алкоголя. Во время лечения необходимо пользоваться надежными методами контрацепции. В процессе лечения следует избегать выполнения потенциально опасных действий, требующих высокой скорости психомоторных реакций, например, вождение автомобиля и управление механизмами (может нарушать концентрацию внимания и уровень бодрствования).